Sản phẩm
Omeprazole được bán trên thị trường ở dạng viên nén, viên nang, và dạng tiêm / tiêm truyền và đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 1988. Ngoài Antramups gốc, thuốc generic và -enantiomer esomeprazol (Nexium) cũng có sẵn trên thị trường. Vào cuối tháng 2010 năm XNUMX, sau khi pantoprazol, omeprazole cũng đã được chấp thuận cho việc tự mua thuốc ở nhiều quốc gia. Ở Mỹ, omeprazole đã có sẵn mà không cần kê đơn từ năm 2003.
Cấu trúc và tính chất
Omeprazol (C17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) là màu trắng bột rất ít hòa tan trong nước. Trong thuốc, nó cũng có mặt ở dạng càng nước-không hòa tan natri or magiê muối. Nó là một dẫn xuất benzimidazole và racemate. -Enantiomer esomeprazol cũng được tiếp thị với thành công. Hai yếu tố cấu trúc có tầm quan trọng đặc biệt. Đầu tiên, pyridine nitơ, dẫn đến sự tích tụ trong môi trường axit của các ống tiết (kênh đào) của các tế bào nghề nghiệp bằng cách proton hóa. Và thứ hai, sulfoxide (S = O), được kích hoạt bằng cách sắp xếp lại thành sulfenamide và liên kết với cysteine của bơm proton, do đó làm bất hoạt nó.
Effects
Omeprazole (ATC A02BC01) làm giảm axit dịch vị bài tiết bằng cách làm bất hoạt bơm proton (H+/K+-ATPase) trong tế bào tiền đình dạ dày không thể đảo ngược. Nó không hoạt động cục bộ trong lumen của dạ dày nhưng được hấp thụ trong ruột và di chuyển đến các tế bào tiền đình qua hệ thống lưu thông. Nó là một tiền chất và được chuyển đổi từ axit sang dạng hoạt động chỉ trong ống tủy của tế bào tiền đình, nơi nó liên kết cộng hóa trị với bơm proton, ức chế nó. Omeprazole là axit không bền và phải được sử dụng ở dạng bào chế bao tan trong ruột. Sự ức chế của axit dịch vị tiết là liều-phụ thuộc và, như với tất cả thuốc ức chế bơm proton, hiệu ứng đầy đủ xảy ra với độ trễ khoảng 4 ngày. Do liên kết cộng hóa trị, omeprazole có hiệu quả lâu hơn nhiều so với thời gian bán hủy ngắn dưới 1 giờ của nó, và do đó, dùng một lần mỗi ngày là đủ ở hầu hết các bệnh nhân.
Chỉ định
Không cần đơn của bác sĩ, omeprazole được chấp thuận để điều trị ngắn hạn trào ngược các triệu chứng (ví dụ: dạ dày đốt cháy, trào ngược axit) ở người lớn từ 18 tuổi trở lên trong 2 tuần. Trong điều trị y tế, nó cũng được sử dụng cho loét dạ dày tá tràng, trào ngược viêm thực quản, Hội chứng Zollinger-Ellison, và xóa bỏ Helicobacter pylori cùng với kháng sinh.
Liều dùng
Khi tự dùng thuốc, liều lượng là 10 mg hoặc 20 mg một lần mỗi ngày trong tối đa 2 tuần. Nếu các triệu chứng vẫn tiếp tục, nên hỏi ý kiến bác sĩ. Đang điều trị y tế, hàng ngày liều có thể được tăng lên đến 120 mg mỗi ngày; liều thông thường hàng ngày ở người lớn là 20 hoặc 40 mg. Chỉ những dạng bào chế có chất galenic đặc biệt (ví dụ: MUPS hoặc MUT) mới có thể phân chia được.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Dùng nó trong quá trình tự dùng thuốc có thể che giấu các tình trạng nghiêm trọng như dạ dày hoặc ruột loét, chảy máu hoặc các khối u ác tính như dạ dày ung thư. Vì vậy, các biện pháp phòng ngừa phải được tuân thủ cẩn thận. Nếu các triệu chứng bao gồm giảm cân, khó nuốt, lặp đi lặp lại ói mửa or buồn nôn, hoặc tiền sử về dạ dày loét, đánh giá y tế nên được lấy. Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ, toàn diện có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Omeprazole được chuyển hóa bởi CYP2C19 và ức chế cạnh tranh isoenzyme. Do đó, nó không nên được đồng quản lý với clopidogrel vì tiền chất clopidogrel được chuyển hóa sinh học thành chất chuyển hóa có hoạt tính qua CYP2C19. Cùng với omeprazole, hiệu quả của clopidogrel có thể được giảm bớt. Omeprazole có thể kéo dài loại bỏ của chất nền CYP2C19, chẳng hạn như thuốc chống động kinh diazepam và phenytoin, do đó tăng tác dụng phụ. Axit dạ dày có ý nghĩa đối với hấp thụ của một số thuốc, ví dụ, thuốc chống nấm ketoconazol, itraconazol, và Chất ức chế protease HIV atazanavir. Bởi vì omeprazole làm giảm axit dạ dày, nó cũng có thể làm giảm hấp thụ trong số này thuốc. Chi tiết đầy đủ về tương tác có thể được tìm thấy trong SmPC.
Tác dụng phụ
Quan sát phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm các triệu chứng tiêu hóa như tiêu chảy, táo bón, đau bụng, buồn nôn, ói mửavà đầy hơi. Nhức đầu cũng là phổ biến.
